Karboanhidrāzes inhibitori: acu pilienu darbības mehānisms glaukomai
Karboanhidrāzes inhibitori attiecas uz diurētiskiem līdzekļiemzāles, kas netiek lietotas kā diurētiskie līdzekļi vai diurētiskie līdzekļi. Norādījumi šo zāļu iecelšanai būs glaukoma. Sīkāks aplūkosim populārāko no tiem.
Acetazolamīds (acetazolamīds)
Ir diurētiķu īpašības. Pieturē proksimāla karboangihidrāzenieru kanāliņu, samazina K, Na un ūdens jonu apgriezto absorbciju (izraisa diurēzes līmeņa paaugstināšanos), kā rezultātā samazinās BCC un vielmaiņas acidoze. Nogurina ciliāru ķermeņa oglekļa anhidrāzi un noved pie intraokulārā spiediena samazināšanās, kā arī samazina ūdens humora sekrēciju, izraisa pretepilepsijas aktivitāti smadzenēs. Pēc divām stundām Cmax asinīs ir laba uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta. Darbība var ilgt līdz 12 stundām. 40-60% samazina IOP un samazina intraokulārā šķidruma veidošanos.
Indikācijas un devas
Galvenās indikācijas: oftalmohiperperitāte, glaukoma. Ja iekšējā glaukoma ņem 1, 025-0,25 g 1-3 reizes dienā katru otro dienu 5 dienas, pēc kuras nepieciešams divu dienu pārtraukums.
Nevēlamās blakusparādības: slikta dūša, ēstgribas zudums, caureja, alerģiju, traucēta taustes sajūtas, parestēzija, troksnis ausīs, miegainība. Tas viss var izraisīt karboanhidrāzes inhibitorus. Preparātiem arī ir kontrindikācijas. Šī pārmērīga jutība (līdz sulfonamīdiem ieskaitot), Adisona slimība, atkarība no acidozes, akūtu aknu slimību un nieru slimības, grūtniecības, cukura diabētu, uremia.
Ierobežojumi lietošanai: plaušu embolija, emfizēma (iespējams, pastiprināta acidoze).
Preparāts: Polijas produkcijas Polpharma "Diakarb" tabletes 0,5 g.
Dorzolamīds (dorzolamīds)
Inhibē izoenzīmu II karboanhidrāzes aktivitāti (izraisa atgriezeniskā dioksīda hidratācijas reakcijuoglekļa un ogļskābes dehidratācija) no acs ciliāra ķermeņa. Intraokulārās mitruma sekrēcija samazinās par 50%, bikarbonāta jonu veidošanās palēninās un daļēji samazinās ūdens un nātrija transportēšana. Samazina intraokulārā šķidruma veidošanos par 38%, kas neietekmē izplūdi.
Indikācijas un devas
Indikācija: primārā un sekundārā atvērtā leņķa glaukoma, oftalmoloģiskā hipertensija. Zāles rodas 1 pilienā 2-3 reizes dienā.
Nevēlamās blakusparādības: parestēzija, svara zudums, depresija, ādas izsitumi, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoze, nogurums, galvassāpes, toksiska epidermāla nekrolīze, rūgta garša mutē, slikta dūša, palielināt biezums radzenes, iridociklīta, blefarīts, keratīts, konjunktivīts, fotofobija, neskaidra redze, nieze un tirpšana acīs, diskomforts, Stīvensa - Džonsona sindroms, dedzināšana, acu asarošana.
Šis karboanhidrāzes inhibitors (acu pilieni)ir šādas kontrindikācijas: pārmērīga jutība (līdz sulfonamīdiem ieskaitot), bērnībā, akūta aknu un nieru slimība, grūtniecība un barošana ar krūti.
Sagatavošana: acu pilieni "Trusopt", kas satur 1 ml 20 mg dorzolamīda hidrohlorīda šķīduma. Flakona ietilpība ir 5 ml. Ražoja Nīderlandē Merck Sharp & Dohme.
Karboangidrāzes inhibitori: Brinzolamīds (Brinzolamīds)
Jaunākais karboanhidrāzes blokators, kam irspēja vietējā līmenī ievērojami samazināt un kontrolēt IOP. Brinzolamīdam ir augsta selektivitāte attiecībā uz karboanhidrāzi II un vispiemērotākajām fizikālajām īpašībām, lai efektīvi iekļūtu acs iekšpusē. Salīdzinot ar dorzolamīdu un acetozolamīdu, tika konstatēts, ka brinzolamīds ir visstiprākā karboanhidrāzes inhibitoru grupa. Ir pierādījumi, ka brinzolamīda lietošana vietējā vai intravenozā veidā uzlabo DZN. Un tas IUP samazina vidēji par 20%. Tāpēc ne visi ogļhidrāzes inhibitori darbojas. Brinzolamīda darbības mehānisms ir unikāls.
Indikācijas un devas
Lietošanas indikācijas: oftalmohiperperitāte, atvērta kakta glaukoma. Izmantojiet 2 reizes dienā pa pili.
Blakusparādības: izmainīta garšas sajūta, svešķermeņa sajūta, neskaidra redze iepilināšanai (laiks), un dedzināšanas sajūta. Tas tiek pārvietots vietēji labāk nekā dorzolamīds.
Kontrindikācijas: pārmērīga jutība pret zālēm (uz sulfonamīdiem ieskaitot), bērnu vecums, grūtniecības un zīdīšanas.
Sagatavošana: acu pilieni "Azopt", kas satur 1 ml suspensijas 10 mg brenzolamīda. Flakona ietilpība ir 5 ml. ASV ražo Alcon.
Kādi ir karboanhidrāzes inhibitori?
Prostaglandīnu atvasinājumi
Latanoprost (latanoprost) ir selektīvs agonistsprostaglandīna receptoriem. Palielina aizplūdi acs iekšējā šķidruma caur uvea, kas noved pie acs spiediena samazināšanās. Ietekme uz ražošanu ūdens humoru nepalīdzēs. Var mainīt skolēna izmēru, bet nedaudz. Kad aizpildīšanas iekļūst veidā ēther iso caur radzenes un tur hidrolizēts uz stāvokli bioloģiski aktīvas skābes, kas var tikt definēts pirmās 4 stundas intraokulārā šķidrumā un plazmā pirmajā stundā. 0,16 l / kg - sadalīšanās tilpums. Divas stundas pēc tam sasniedza augstāko koncentrāciju acs šķidruma daudzumu, pēc tam tie tiek izplatīts uz sākumu priekšējā segmenta, t.i. plakstiņus un konjunktīvu, un pēc tam stājas aizmugurējā segmentā (nelielos daudzumos). Aktīvā forma audos acs ir praktiski netiek metabolizēts, galvenokārt aknās biotransformācijas ceļā. Metabolīti galvenokārt izdalās ar urīnu. Apskatīsim dažus karboanhidrāzes inhibitoriem.
Unoprostons (unoprostons)
Isopropyl unoprostone ir aatvasinājums docosanoid strauji mazinot intraokulāro spiedienu (IOS), izmantojot jaunāko farmakoloģiska mehānismu. Neietekmējot intraokulārā šķidruma attīstības laiku, tas atvieglo tās aizplūšanu. Pētījumi ir parādījuši, ka, salīdzinot ar 0,5% timolola maleāta, izopropilspirtu unoprostone ir līdzīga vai pat labāku darbību, lai samazinātu intraokulāro spiedienu. Zāles neietekmē izmitināšanas un nerada samazinājumu asinsrite acu audos, mioze vai midriāze; ragnožu atjaunošanās arī nav konstatēta. Pēc lokālas lietošanas nav konstatēta nemodificēta izotrope unoprostona plazmā.
Karboanhidrāzes inhibitorus glaukomā vajadzētu ordinēt tikai ārsts, pats zāles ir nepieņemamas.
